МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ / 2%| 100 МЛ |ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ КАЧЕСТВО / ЛАБОРАТОРНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

Метиленовый синий, Также известный как хлорид метилтионина, представляет собой соединение с уникальными свойства, позволяющие поглощать свет, что делает его полезным в многочисленных приложениях медицинских, включая хирургию. Метиленовый синий поглощает свет с длиной волны 668 Нм и встречается в двух формах: окисленный (синий) и восстановленный (бесцветный). Благодаря этим характеристикам интенсивно изучается как потенциальное лекарство от таких состояний, как вирусные инфекции, рак, деменция и другие нейродегенеративные заболевания.

История

История метиленового синего восходит к девятнадцатому веку, когда Пол Эрлих использовал его для окрашивания тканей, что легло в основу развития химиотерапии. Со временем MB был протестирован как препарат против малярии и противоядие от отравлений, например, цианидом и метгемоглобином. Его свойства химические вещества делают его также используемым для лечения низкого давления во время шока септического и в нейтрализации воздействия токсических веществ.

Применение

Синь метилен можно вводить перорально, внутривенно или подкожно. Безопасная доза не превышает 2 мг / кг масса тела. После перорального приема 100 мг самая высокая концентрация в крови достигается после ок. 2 часов, а полувыведение - ок. 20 часов. После внутривенного введения пиковая концентрация это происходит в течение 1-2 часов, и половина периода ликвидации ок. 5 часов. метиленовый синий проникает через гематоэнцефалический барьер, что важно при лечении неврологических заболеваний. Метаболизируется главным образом путем восстановления в тканях метиленового лейкоблукита и выведенного почками (28,6% после внутривенное введение, 18,5% после перорального приема). Его способность проникать в ткани делает его объектом исследования в диагностика и фотодинамическая терапия кожных заболеваний и рака.

Статус

В настоящее время метиленовый синий в Соединенных Штатах имеет одобрение FDA для лечения метгемоглобинемии и какхирургический краситель. Благодаря широкому применению и низкой цене он стал предметом многочисленных к 2022 году в мире было зарегистрировано 225 клинических испытаний, из которых 102 были завершены, что это подтверждает растущий интерес к его работе. В Европе он рассматривается как novel food, что касается перорального применения или в качестве ингредиента в пищевых продуктах / пищевых добавках.

Что это означает?

Согласно правилам ЕС, "novel food" - это пища или ингредиент, который не был потребляется в значительных количествах в Европе до 15 мая 1997 года и требует разрешения и оценка безопасности европейским Управлением по безопасности пищевых продуктов (EFSA).

Синь метилен не имеет разрешения в качестве пищевого ингредиента или пищевых добавок в Европейском Союзе.

ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА И ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Off-label i biohacking

Биохакеры экспериментируют с метиленовым синим в качестве ноотропика то есть так называемые "умные лекарства" или "усилители мозга", улучшающие память, концентрации и аналитические способности. В малых дозах он улучшает функции митохондрий, увеличение производства АТФ. Он также действует как средство для улучшения настроения благодаря ингибированию МАО-А, что повышает уровень серотонина, дофамина и норадреналина. Его влияние на физическую работоспособность связано с повышение клеточной энергии и защита от стресса окислительный

Methemoglobinemia

Метгемоглобинемия-это состояние, при котором железо в гемоглобин окисляется от Fe2⁺ до Fe3⁺, что препятствует связыванию кислорода. Это приводит к гипоксии, проявляющейся цианозом, одышкой, головными болями или усталостью, а в тяжелых случаи-смерть. Метиленовый синий действует как обратимый восстановитель, восстанавливая гемоглобин может транспортировать кислород, передавая электроны в восстановительном цикле. Стандартная доза это 1-2 мг / кг внутривенно, что дает быстрый эффект, но у пациентов с дефицитом G6PD это противопоказан, так как может вызвать гемолиз.

Нейропротекция

Метиленовый синий обладает нейропротекторными, антидепрессивными и анксиолитическими свойствами, что подтверждается висследования на животных и людях. Стабилизирует митохондрии и снижает выработку вредных веществ молекулы, что важно при нейродегенеративных заболеваниях. Исследования показали, что он может улучшить память, мышление и когнитивные функции, а также ингибировать тау-белок при болезни Альцгеймера. Благодаря растворимость в воде, низкая токсичность и способность преодолевать барьер гематоэнцефалический метиленовый синий является многообещающим кандидатом для дальнейших исследований.

Противовирусные применение

Метиленовый синий использовался против малярии почти 100 лет назад и недавно исследовал его роль в лечении COVID-19. Его действие основано на ингибировании оксида азота и свободных радикалов, что ограничивает воспалительную и тромботическую реакцию. Клинические испытания начались в 2020 году. MB он также нашел место в ближней инфракрасной визуализации во время операции, что позволило точно определение границ опухолей.

Диагностика рака

Визуализация с использованием синего метилена позволяет более эффективно обнаруживать опухолевые изменения, например, аденомы паращитовидных желез ли рака молочной железы. В исследованиях Туммерса введение 1,0 мг/кг МБ генерировало флуоресцентный сигнал u 20 из 24 пациента. Хотя риск аллергических реакций невелик, инъекция не рекомендуется метиленового синего внутрикожно из-за риска некроза.

Система кровообращения

Синьметилен, ингибируя гуанилциклазу, повышает артериальное давление и улучшает работу сердца в септический шок. Он также использовался в кардиохирургических операциях, вводя дозы 1,5-2 мг / кг, что снижало смертность у пациентов с вазоплегическим синдромом. В случае команды печеночно-легочное введение 3 мг/кг улучшало легочный поток.

Фотодинамика терапия

Метиленовый синий в качестве фотосенсибилизатора в фотодинамической терапии (ФДТ) генерирует активные формы кислорода, разрушающие клетки болезни. Он эффективен при лечении кандидоза, онихомикоз, меланома и акне. Однако проблема заключается в его нестабильности и накоплении в эндотелиальных клеток, что можно улучшить с помощью наночастиц. ФДТ с МБ, особенно в сочетании с иммунотерапия, показывает потенциал при раке, хотя исследования все еще отсутствуют клинических.

Побочные эффекты

Токсичность метиленового синего зависит от дозы-2-7 мг / кг могут вызвать гемолиз, тошноту, гипертензию, и выше 20 мг/кг наблюдалась резистентность гипотензия. Метиленовый синий также действует как ингибитор МАО-А, что повышает уровень серотонина. W в сочетании с СИОЗС или СИОЗС это грозит серотониновым синдромом-проявляющимся m.in. дрожь, лихорадка и изменения сознания

Резюме

Метиленовый синий-это соединение сот красителя и противомалярийного препарата до противоядия и потенциальный антидепрессант и нейропротектор. Хотя он обладает многообещающими свойствами, это требует осторожности при использовании и дальнейших исследований, особенно из-за риска воздействия - да, - сказал он. Его растущая популярность в биохакинге показывает, какой огромный потенциал все еще скрывается в этом необычном веществе.